Antihipoksični učinak - što je to? Antihipoksanti: popis lijekova

antihypoxants - skupina lijekova koji poboljšavaju iskorištavanje kisika koji cirkulira u tijelu i povećavaju otpornost na hipoksiju (manjak kisika) izvor nije naveden 968 dana , Koriste se u pojedinim zemljama za liječenje hipoksije različitih etiologija (ishemija, srčani udar, moždani udar, itd.).

Proučavali su se uglavnom u postsovjetskom prostoru, u svjetskoj praksi nisu dovoljno poznati.

Popis antihipoksansa za hipoksiju

Skupina antihipoksansa uključuje lijekove koji povećavaju otpornost tijela na nedostatak kisika.

Uzroci generalizirane hipoksije dijele se na egzogene ("planinska" bolest, nalazi se u skučenom prostoru, neispravnost aparata za umjetnu ventilaciju pluća itd.) I endogene (pneumonija, pneumotoraks, bronhospazam, kardiovaskularni zastoj, anemija, trovanje teškim metalima, cijanidom, tiroksin, gramicidin, dinitrofenol i dr.).

Lokalni nedostatak kisika (cerebralna, miokardijalna, ishemija udova) uzrokovan je lokalnim vazospazmom, aterosklerozom, cirkulacijskim poremećajima uzrokovanim trombom ili embolijom, prekomjernom napetošću određenih mišićnih skupina itd.

U slučaju bilo kakve hipoksije prvenstveno se razvija inhibicija energetskog metabolizma, što se očituje smanjenjem sadržaja kreatin fosfata (posebno u mozgu) i ATP-a uz istodobni porast sadržaja adenozina i adenosin-monofosforne kiseline, kao i anorganskog fosfata. To dovodi do poremećaja transporta membrane, biosinteze i drugih staničnih funkcija, kao i do unutarćelijske laktacidoze, povećanja unutarćelijske koncentracije slobodnog kalcija i aktiviranja peroksidacije lipida. Ovaj se problem može riješiti ako se koriste antihipoksanti.

Proces oksidativne fosforilacije provodi se u mitohondrijama u tri faze: u prvom su donora H + (elektroni i protoni) oksidirajući supstrati Krebsovog ciklusa i pentozni ciklus (sukcinat, piruvat, glutamat itd.), A dehidrogenaze ovisne o NAD.

Tijekom hipoksije, funkcioniranje ove faze u prvom redu je poremećeno, osim toga, acetaldehid počinje intenzivno stvarati, čije molekule posjeduju elektrofilni atom karbonilne skupine koji sadrži višak elektrona. Acetaldehid u interakciji s alkoholima, tiolima i aminima tvori polu-acetale, poluketale i karbinolamine. Kao rezultat toga, narušavaju se struktura i funkcija staničnih i subćelijskih membrana, posebno mitohondrijalni, kromatinski i medijatorski sustav (trenutno se lijekovi poput glicina, limontara ili medikronala počinju koristiti za vezanje acetaldehida i jantara i limunske kiseline a medikronal se sastoji od fumarne kiseline, glicina i glukoze). S ozbiljnom hipoksijom i značajnom akumulacijom acetaldehida, on djeluje s ubigidrokvinonom (obnovljeni oblik koenzima Q), što dovodi do oštećenja drugog stupnja respiratornog lanca.

U drugom stadiju disanja tkiva provodi se prijenos H + iz NADH na flavoproteine, sukcinat dehidrogenazu, te na koenzim Q i citokrom b. Važno je naglasiti da enzimski sustav drugog stupnja može uzimati H + izravno iz oksidirajućih supstrata, od kojih je glavni sukcinat, putem flavoproteina 2-4. Stoga, tijekom hipoksije, dolazi do pojačanog stvaranja sukcinata takozvanim kratkim putovima: od aspartata, glutamata, γ-aminobuterne kiseline i alanina.

Konačno, u trećoj fazi procesa oksidativne fosforilacije, H + ulazi u sustav citokroma C, a potom u kisik. Kao rezultat tih reakcija nastaju voda i ugljični dioksid.

Izvođenje gotovo svih vrsta sportskih vježbi povezano je s pojavom hipoksije kako u radnim mišićima, tako i u mozgu, te u drugim organima. Uobičajeno, sve vježbe mogu se podijeliti u četiri vrste, ovisno o brzini razvoja hipoksije tkiva, koja može biti latentna (latentna), kompenzirana, teška hipoksija s nadolazećom dekompenzacijom i dekompenziranom hipoksijom tkiva. Hipoksično opterećenje javlja se u onim mišićima koji puno rade, to je uzrok jakog umora. Izražena hipoksija može biti uzrok poremećenog energetskog metabolizma, propusnosti membrane, a može dovesti i do drugih promjena u tijelu sportaša, što je popraćeno smanjenjem performansi. Profilaktička primjena antihipoksansa može se smatrati sredstvom restorativne terapije.

Klasifikacija antihipoksansa

U modernoj farmakologiji postoje različite klasifikacije antihipoksansa.

Razvrstavanje na temelju podrijetla i fokusa

  • Antihipoksanti izravnog (specifičnog) djelovanja
    • Derivati ​​gvaniltioureje su amtizol.
    • Polifenoli - olifen, kvercetin, korvitin, lipoflavon.
    • Lijekovi koji poboljšavaju opskrbu energijom, smanjuju ozbiljnost hipoksije - trimetazidin (preduktal), mildronat, levokarnitin (elcar), magnerot, taurin (dibicor).
    • Enzimi i koenzimi respiratornog lanca prenosa elektrona - citokrom C, ubikinon (koenzim Q), brzina energije.
    • Derivati ​​jantarne kiseline - Mexidol, Meksiko, Limontar, Reamberin, Amber.
    • Pripravci koji potiču stvaranje jantarne kiseline su glutaminska kiselina, aspartam (panangin).
    • Supstrati za uklanjanje alternativnim metaboličkim putevima - ATP, ATP-LONG, kreatin fosfat (neoton).
    • GABA derivati ​​- natrijev oksibutirat, fenibut (noofen), pantogam, aminalon, pikamilon.
    • Vitaminski pripravci - vitamini E (tokoferol acetat), C (askorbinska kiselina), PP (niacin), kao i vitamini skupine B (riboflavin, piridoksin hidroklorid).
    • Kofaktori bez vitamina - karnitin, riboxin, kalijev orotat, lipoična kiselina, lipamid.
    • Preparati fosfatidilholina - lipin, lecitin.
    • Antioksidanti - ceruloplazmin, cerebrocurin, selenski preparati, tiotriazolin, melatonin, karnozin, solkoseril, aktvegin.
  • Neizravni antihipoksanti
    • Periferni vazodilatator - pentoksifilin, vinpocetin, oksibral itd.
    • Antagonisti kalcija - cinnarizin, flunarizin.
    • beta blokatori - propranolol, metoprolol, betaxolol, carvedilol.

Antihipoksanti izravnog djelovanja izravno utječu na tijek energetskih procesa u stanici, aktivirajući aerobnu oksidaciju, kao i anaerobnu glikolizu, pojačavajući upotrebu laktata i piruvata, aktivirajući enzime biološke oksidacije. Također obnavljaju transport elektrona u dišnom lancu, potiču alternativne metaboličke putove, a antioksidacijska svojstva nalaze se i u većini lijekova.

Neizravni antihipoksanti neizravno utječu na unutarćelijske redoks procese, olakšavajući prijenos kisika iz krvi u tkiva, poboljšavajući cirkulaciju krvi u tkivima ili usporavajući brzinu metaboličkih procesa.

Prvi antihipoksanti bili su derivati ​​gvaniltioureje - gutimin i trimin, koji se trenutno ne koriste.

  • aktovegin
  • ATP
  • Oksilik
  • Reamberin
  • Sevetin
  • Selenaza
  • solkoseril
  • fosfokreatina
  • cytoflavin
  • Kiseline: jantarna, limunska, fumarna, glutaminska
  • Koenzim Q10
  • Neoton

Pored ovih lijekova, antioksidanti - vitamini C i E. imaju antihipoksični učinak.

Kao antihipoksanti koriste se sljedeće biljke: planinska arnica (infuzija cvjetova), glog krvavocrveni (infuzija, tinktura cvijeća, plodova), slatka djetelina (infuzija cvijeta, lišća), kalendula officinalis (sok, infuzija cvijeća), kopriva dioica (sok od lišća) , infuzija lišća), melem limuna (infuzija lišća), planinski pepeo (voćni sok), crna ribizla (voćni sok, infuzija voća, lišće).

Farmakokinetika

amtizol (nije registrirano u Ukrajini) brzo ulazi u sustave i organe intravenskim kapanjem otopine glukoze, intramuskularnom primjenom i gutanjem.

Većina polifenolnih preparata (kvercetin itd.) Dobro se apsorbira ako se uzima oralno. Lijek olifen intravenskim kapanjem u 5% otopini glukoze brzo ulazi u organe i tkiva.

kvercetin također se brzo apsorbira oralnom primjenom i ulazi u organe kada se daje intravenski u obliku korvitinskog pripravka, dok njegova koncentracija u krvi naglo raste. Nakon biotransformacije u jetri, jedan od aktivnih metabolita - halkon, koji određuje produljeno djelovanje kvercetina, izlučuje se uglavnom mokraćom.

Nakon intravenske primjene lipin kako liposomski sastav cirkulira u krvi oko 2 sata.Najbolje se nakuplja lijek u jetri i slezini (do 20%), što se postiže 5 minuta nakon primjene i perzistira 3-5 sati. Izlučuje se mokraćom i izmetom.

meksidol (prema kemijskoj strukturi - 2-etil-6-metil-3-hidroksipiridin sukcinat), kada se daje oralno, ovaj se antihipoksant brzo apsorbira, prelazi u organe i tkiva. Kada se daje intramuskularno, određuje se u krvnoj plazmi unutar 4 sata nakon primjene. Maksimalna koncentracija je 3,5-4 µg ml "1 kada se primjenjuje u dozi od 400-500 mg. Mexidol brzo prelazi iz krvotoka u organe i tkiva i brzo se eliminira iz tijela. Lijek se metabolizira u jetri i izlučuje u mokraći, uglavnom u obliku glkzhuronovy konjugata, u malim količinama - nepromijenjen.

mexicor (oksimetiletilpiridin sukcinat ili 2-etil-6-metil-3-hidroksipiridin sukcinat) ako se daje intravenozno u trajanju od 30 do 90 minuta, distribuira se u organima i tkivima. Maksimalna koncentracija u plazmi intramuskularnom injekcijom postiže se nakon 30-40 minuta, iznosi 2,5-3 µg-ml. "1. Određuje se u krvnoj plazmi 4-9 sati. Meksiko se metabolizira u jetri glukuronidacijom uz stvaranje fosfata-3-hidroksipiridina. glukuronski konjugati i ostali spojevi. Neki metaboliti meksikora farmakološki su aktivni. Meksiko se brzo izlučuje urinom uglavnom u obliku konjugata, neznatan dio nepromijenjen je. Farmakokinetički profili s jednostrukom i tijekom primjene sigurno ne razlikuje.

posljedica reamberin s intravenskom primjenom razvija se kako lijek ulazi u krvotok i traje od 3 do 12 sati, ovisno o funkcionalnom stanju bubrega i brzini protoka krvi.

Limontarkoji sadrži jantarnu i limunsku kiselinu, dobro se apsorbira, potpuno metabolizira u vodu i ugljični dioksid, izlučuje u urinu. Djelovanje pripravaka lijeka Ubikinon brzo ulazi u organe i tkiva, ubikinon kompozit se dobro apsorbira, izlučuje u urinu.

Na bazi antihipoksansa citokrom C intramuskularnim, intravenskim kapanjem, brže, oralno - sporije (lijek citomak) stvaraju potrebnu koncentraciju u krvi, izlučuju se uglavnom mokraćom.

hepatocuprein kada se daje intravenski, brzo ulazi u organe i tkiva, katabolizira se u hepatocitima, izlučuje se mokraćom.

Glutaminska kiselina dobro se apsorbira u probavnom kanalu i brzo prodire iz krvi kroz krvno-moždanu barijeru u membrane moždanih stanica, a zatim se koristi u procesu metabolizma, otprilike 4-7% lijeka izluči se bubrezima nepromijenjeno.

Aspartanska kiselina također brzo ulazi u organe i tkiva. Asparaginat je nositelj iona kalija i magnezija i olakšava njihov prodor u stanični prostor. Sam asparaginnat je uključen u metaboličke procese.

karnitin i druge komponente kardonatnog pripravka (piridoksalfosfat, lizin hidroklorid, kokarboksilaza klorid, kobamamid) nakon oralne primjene brzo se apsorbiraju iz probavnog kanala. Bioraspoloživost kardonata i njegovih sastojaka je oko 80%, a njihova maksimalna koncentracija u plazmi dostiže se 1-2 sata nakon primjene. Komponente lijeka metaboliziraju se stvaranjem metabolita koji se izlučuju bubrezima. Poluvrijeme upotrebe oralno, ovisno o dozi, je 3-6 sati.

solkoseril (deproteinizovani hemodijalizat iz krvi mliječnih teladi) brzo ulazi u organe i tkiva, njegov učinak javlja se nakon 20 minuta i traje 3 sata s intravenskom i intramuskularnom injekcijom.

Melatonin (pripravak neurohormona pinealne žlijezde) dobro se i potpuno apsorbira, prolazeći prevladavajući metabolizam tijekom prvog prolaska kroz jetru. Njegova bioraspoloživost ne prelazi 30-50%. Lijek prelazi krvno-moždanu barijeru, može se akumulirati u masnom tkivu. Melatonin se bio-transformira i izlučuje u urinu u obliku 6-sulfaoksimelatonina i nepromijenjenog melatonina (0,1%).

Farmakodinamiku

amtizolKao prethodno korišteni derivati ​​gvaniltioureje (gutimin, trimin) doprinosi protoku glukoze u stanice različitih organa i tkiva. Lijek povećava aktivnost hekokinaze i malat dehidrogenaze, potiče upotrebu laktata i piruvata i uklanja višak vodikovih iona u citosolu stanica. U ovom slučaju se prijenos elektrona ubrzava. Lijek pomaže povećati sintezu ATP-a, smanjuje potrošnju kisika, inhibira lipolizu, održava normalnu strukturu staničnih i subcelularnih membrana, potiče disocijaciju hemoglobina, osiguravajući bolju isporuku kisika tkivima.

Olifen - natrijeva sol poli - (- 2,5-dihidro-ksifenilena) -4-tiosulfonska kiselina - ima izražena elektronska svojstva koja povlače, što je posljedica njegove polifenolne strukture, stoga lijek ima aktivirajuće djelovanje na dišni lanac mitohondrija, doprinosi očuvanju bazena aktivnog glutationa s intenzivnom primjenom u reakcija peroksidaze. Glutation igra važnu ulogu u održavanju funkcionalne aktivnosti i integriteta staničnih i subcelularnih membrana i jedan je od najvažnijih endogenih antioksidanata.

Antihipoksični učinak kvercetin Povezano je s njegovim antioksidacijskim svojstvima, jer kršenje redoks homeostaze također je osnova hipoksičnog sindroma.

Glavni antihipoksični lijekovi su dvije skupine lijekova koji povećavaju otpornost stanica na nedostatak kisika. Obnavljanje funkcije dišnog lanca u ranoj fazi hipoksije provodi se polifenolnim preparatima (derivati ​​kinona). Pored toga, lijekovi koji aktiviraju alternative putu oksidacije NADH oksidaze mogu obnoviti funkciju respiratornog lanca u ovim fazama hipoksije. Kompenzacijski metabolički put za nastajanje ATP-a je oksidacija sukcinat oksidaze. Međutim, sama jantarna kiselina slabo prodire kroz stanične membrane, pa se obično koriste njeni derivati ​​(meksidol, meksikor) ili prekursori (glutaminska kiselina, aspartanska kiselina). Mexidol je aktivni antihipoksant, prvenstveno zahvaljujući antioksidacijskom djelovanju.Istodobno, pod hipoksičnim uvjetima, lijek uzrokuje kompenzacijsku aktivaciju aerobne glikolize i smanjuje inhibiciju oksidativnih procesa u Krebsovom ciklusu s povećanjem ATP-a i kreatin-fosfata, aktiviranjem funkcije sintetiziranja energije mitohondrija, stabilizacijom staničnih membrana. Pojavljuje se već 10-12 minuta nakon gutanja.

Reamberin, uključujući N- (l-deoksi-0-glucitol-l-il) -N-metil amonij natrijev sukcinat, natrijev klorid, kalijev klorid i magnezijev klorid, pojačava kompenzacijsku aktivaciju aerobne glikolize. Lijek smanjuje stupanj inhibicije oksidativnih procesa u Krebsovom ciklusu, povećava unutarćelijsku akumulaciju makroergičnih spojeva - ATP, kreatin fosfat, aktivira antioksidacijski sustav enzima i inhibira LPO u ishemijskim organima, ima stabilizirajući učinak na membrane moždanih stanica, miokarda, jetre, bubrega, stimulira reparativnu u miokardu i jetri.

Antihipoksično djelovanje limontara očituje se kao rezultat općeg metaboličkog, antioksidacijskog djelovanja, stimulacije redoks procesa, povećane sinteze ATP-a, povećanog apetita i stimulacije želučane sekrecije.

hepatocuprein multifunkcionalna frakcija krvnog seruma proteina a2-globulina. Njegova aktivnost kao lijeka određena je sudjelovanjem u sintezi citokrom-C-oksidaze, povećanjem aktivnosti superoksid transmutaze i nekih drugih enzima. Ceruloplasmin je uključen u transport bakra i oksidaciju željeza, u metabolizmu kateholamina i u regulaciji njihove funkcije. Zbog održavanja oksidativne homeostaze, lijek ima antihipoksični učinak, ima izražen membranski zaštitni i detoksikacijski učinak.

ubiquinone - koenzim topljiv u masti s antioksidacijskim djelovanjem. Sudjeluje u mitohondrijalnom prijenosu prenosa elektrona kao jedne od komponenti i koenzima uključenog u sukcinatni-Q lanac, NAD-Q - reduktaze, citokrom-C-Q-oksidaznih sustava. Kao rezultat potpunog oksidacijsko-redukcijskog ciklusa ubikinona u respiratornom lancu mitohondrija, dva protona i dva elektrona istovremeno se prenose s unutarnje površine membrane na vanjsku, s naknadnim reverzibilnim transportom elektrona s vanjske površine. U procesu redoks reakcija, ubikinon u interakciji s nekoliko enzimskih sustava, što osigurava njegov oporavak. To su NADH, sukcinatni dehidrogenazni sustav i koenzim Q-H-citokrom-C reduktazni sustav.

Citokroma C (citomak) je enzimski antihipoksični lijek koji nosi elektrone u jednom od posljednjih stadija dišnog lanca, aktivirajući ga na taj način, smanjujući ozbiljnost hipoksije.

Kombinirani lijek Energostim, koji je uravnoteženi kompleks biološki aktivnih tvari - nikotinamid adenin dinukleotid (NAD), citokrom C i Riboxin, koji sudjeluju u energetskom metabolizmu stanica, pokazuje izražena antihipoksantna svojstva. Lijek nadoknađuje nedostatak stanične hipoksije metabolita koji su najvažniji za bioenergetiku - respiratorni enzim citokrom C i koenzim nikotinamid adeninu dinukleotid, koji je također izvor sinteze riboxin-aden-nukleotida. Kao rezultat toga, aktivira se (inhibira) glikoliza i ciklus trikarboksilnih kiselina, kao i transport elektrona u O2 i konjugirana oksidativna fosforilacija. Istodobna uključenost inozina u energetski ciklus omogućuje obnavljanje ukupnog sadržaja adenil nukleotida de novo i aktiviranje pentoznog fosfatnog puta za sintezu ATP-a, NADP-a i riboze. Sposobnost energetske stimulacije da eliminira deficit energije kombinira se s vazodilatatornim učinkom i poboljšanom mikrocirkulacijom. U ovom slučaju, energetska stimulacija ne smanjuje sistemski krvni tlak, povećava cerebralnu cirkulaciju.

Pripravci glutaminske kiseline (sama kiselina) i asparaginske kiseline - asparkam i Panangin u tijelu se pretvaraju u γ-aminobuternu kiselinu, a putem sukcinionog polu-aldehida pretvara se u jantarnu kiselinu. Sućinska kiselina apsorbira vodikove ione iz oksidiranih supstrata u respiratornom lancu i povećava opskrbu ćelija energijom, poboljšavajući na taj način fizičku izvedbu.

Zbog antioksidacijskog učinka, melatonin, aktivni davatelj elektrona, učinkovit prijenosnik slobodnih radikala, koji jasno potiče aktivnost enzima glutation peroksidaza, glutation-reduktaza, glukoza-6-fosfat-dehidrogenaza, superoksid-dismutaza i drugi, povećava razinu antioksidansa koji sadrže SH, a ima povećana antioksidativna svojstva koja sadrže SH. nootropni, protuupalni, imunomodulatorni učinci.

Uočeno je značajno antihipoksično i antioksidacijsko djelovanje u pripravcima koji sadrže selen. Zbog velike aktivnosti davatelja elektrona, spojevi koji sadrže selen inaktiviraju slobodne radikale i enzime koji pospješuju njihovu akumulaciju. Selen se nalazi u aktivnom središtu glutation peroksidaze, koji obnavlja visoko toksične lipidne perokside i stanice koje se lako oksidiraju u netoksične hidroksi spojeve smanjujući glutation. Uz to, selen potiče pretvorbu metionina u cistein i sintezu glutation, što također povećava antioksidacijski potencijal tijela i detoksikaciju lipoperoksida. Selen je dio multivitaminsko-mineralnih kompleksa (vitrum, vitrum kardio itd.).

Derivati ​​GAM K (aminalon, fenibut, pikamilon, pantogam) i fragmenti GAM K - pirolidin, piracetam i drugi racemati opisani su u odjeljku o nootropnim lijekovima. Oni mogu ostvariti svoj antihipoksični učinak zahvaljujući pretvorbi u jantarni pol-aldehid koji sudjeluje u H + transportu u drugoj fazi dišnog lanca. Kada se ovi lijekovi koriste u vezi s poboljšanom upotrebom piruvične i mliječne kiseline, unutarstanična acidoza nestaje, a jantarni pol-aldehid pretvara se u jantarnu kiselinu, podržavajući procese oksidacijske fosforilacije u mitohondrijama, stvaranje ATP-a. Uglavnom, stvaranje jantarne kiseline iz GAM K događa se u tkivu mozga.

Tokoferol acetat sudjeluje u procesima disanja tkiva, sintezi hema, proteina, ima antioksidativni, radikalni učinak.

Askorbinska kiselina Komponenta je redoks reakcija i, sudjelovanjem u procesima apsorpcije željeza, utječe na sintezu hema.

Vitamini iz grupe B su antigipoksantami u vezi sa svoje uloge kao ko-enzima, dekarboksilaze, transaminaze, deaminaze, kreatin, K +, inhibitora Na + -ATPaze, citokrom C oksidaze, sukcinat dehidrogenaze i slično, koji posredno potiče alternativni metabolički put jantarna kiselina -. To obrazovanja i raspolaganja.

Posebno mjesto među antihipoksantima zauzimaju ne-vitaminski kofaktori. Karnitin olakšava prodor u mitohondrije masnih kiselina dugog i srednjeg lanca, gdje se ostatak octene kiseline odvaja od potonjeg i veže na koenzim A, što dovodi do stvaranja acetil koenzima A. Masne kiseline u mitohondrijama podliježu | 3-oksidaciji, oslobađajući energiju nakupljajući se u obliku ATP-a. Sama masna kiselina pretvara se u ketonska tijela (aceton, 3-hidroksi-maslačna i acetooctena kiselina) i acetat, koji lako prodiru iz stanice u krvnu plazmu, a zatim se koriste u različitim metaboličkim procesima. Zbog koenzima A regulira se aktivnost piruvat karboksilaze, ključnog enzima glukoneogeneze. Karnitin potiče korištenje aminokiselina, amonijaka, sintezu proteina, staničnu diobu, biosintetske procese, stvaranje pozitivne dušične ravnoteže, ima neuro-hepato-kardioprotektivni učinak, osnovna je komponenta kardonata lijeka. Lijek uključuje i lizin, koji je kao esencijalna aminokiselina uključen u sve procese asimilacije, rasta kostiju, potiče sintezu stanica, podržava žensku spolnu funkciju.

Koenzim vitamina B12 (cijanokobamamid) ima anabolički učinak, aktivira metabolizam ugljikohidrata, proteina, peptida, sudjeluje u sintezi labilnih metilnih skupina, stvaranju holina i metionina, nukleinskih kiselina, kreatina, a također pridonosi nakupljanju sulfhidrilnih skupina u eritrocitima. Uz to, kobamamid kao faktor rasta potiče rad koštane srži, eritropoezu, pomaže u normalizaciji funkcije jetre i živčanog sustava, aktivira sustav zgrušavanja krvi, a u velikim dozama dovodi do pojačanih procesa koagulacije.

Koenzim vitamina B1 (kokarboksilaza) ima regulirajući učinak na metaboličke procese u tijelu - ugljikohidrate, metabolizam masti i, prije svega, oksidacijsku dekarboksilaciju keto kiselina (piruvične, a-ketoglutarične itd.). Kokarboksilaza sudjeluje u putu razgradnje glukoze u pentoz fosfatu, smanjuje razinu mliječne i piruične kiseline, poboljšava unos glukoze, trofično živčano tkivo i pomaže u normalizaciji funkcije kardiovaskularnog sustava.

Koenzim vitamina B6 (piridoksal-5-fosfat) igra važnu ulogu u metabolizmu, uglavnom u središnjem i perifernom živčanom sustavu. To je koenzim enzima koji sudjeluju u metabolizmu aminokiselina (procesi dekarboksilacije, transaminacija itd.), Sudjeluje u metabolizmu triptofana, metionina, cisteina, glutamina i ostalih aminokiselina. U metabolizmu histamina sudjeluje kao ko-enzim histamin, doprinosi normalizaciji metabolizma lipida, povećava količinu glikogena u jetri, poboljšava procese detoksikacije. Piridoksalni fosfat katalizira neuromuskularnu aktivnost, osobito tijekom astenije, umora i pretreniranosti.

Tijekom pretvorbe lipoinske (ditioktanske) kiseline u dihidrolipinsku kiselinu nastaje redoks sustav koji sudjeluje u transportu vodika u mitohondrijima. Pripravci lipoične kiseline posjeduju antioksidativno djelovanje, potiču pretvorbu oksihemoglobina u methemoglobin. Lipoična kiselina je kofaktor enzima koji sudjeluju u metabolizmu ugljikohidrata i masti, aktivira enzime ciklusa trikarboksilne kiseline, stvaranje koenzima A, kao i plastične procese.

Inozin (Riboxin) - nukleozid, prekursor ATP-a, aktivira plastične procese, sintezu nukleinskih kiselina, regeneraciju.

Magnezijeve i kalijeve soli orotskih kiselina, zbog same kiseline, su prekursori piridinskih nukleotida koji čine nukleinske kiseline, potiču sintezu proteina i regeneraciju tkiva.

solkoseril sadrži širok raspon prirodnih tvari s niskom molekularnom masom, glikolipidima, nukleozidima, aminokiselinama, oligopeptidima, esencijalnim elementima u tragovima, elektrolitima, drugim metabolitima, stoga povećava potrošnju kisika tkivima, potiče sintezu ATP-a, poboljšava transport glukoze (ima aktivnost sličnu inzulinu), potiče stvaranje kolagena, angiogenezu, povećava smanjenje proliferacija reverzibilno oštećenih stanica, ima citoprotektivnu aktivnost, sinergist je faktora rasta.

lipin, modificirani fosfatidilkolin u jajetu (lecitin), ima antihipoksični učinak, pomaže povećati brzinu difuzije kisika iz pluća u krv i iz krvi u tkiva, normalizira procese disanja tkiva, vraća funkcionalnu aktivnost endotelnih stanica, poboljšava mikrocirkulaciju i reološka svojstva u krvi. Lipin inhibira procese peroksidacije lipida u krvi i tkivima, podupire aktivnost antioksidativnih sustava u tijelu, pokazuje zaštitni učinak na membrane, djeluje kao nespecifični desintoksikant, pojačava nespecifični imunitet. Ako se udiše, pozitivno djeluje na plućno površinski aktivno sredstvo, poboljšava plućnu i alveolarnu ventilaciju, povećava brzinu prijenosa kisika kroz biološke membrane.

Antihipoksični učinak primijećen je u složenom pripravku lipoflavona koji sadrži kvercetin i lecitin. U lipoflavonu su pronađena protuupalna, zacjeljujuća rana, angioprotektivna svojstva.

U hipoksičnim uvjetima preporučljivo je intravenski ubrizgati ceruloplazmin - frakciju seruma koji sadrži bakar A2-globulin, koji ima antihipoksantni učinak i jedan je od najmoćnijih antioksidativnih humanih seruma (in vivo).

Prije su se barbiturati smatrali antihipoksantima zbog svojstva fenobarbitala da povećava aktivnost transaminaza, koje aminokiselinu prenose u keto kiseline i na taj način pridonose stvaranju i korištenju jantarne kiseline, stabiliziraju membrane, štiteći ih od peroksida i slobodnih radikala.

Svi ovi lijekovi mogu se koristiti u sportskoj medicini u uvjetima koji uključuju umor, hipoksiju nakon natjecanja i intenzivnih treninga. Osim toga, ti lijekovi imaju indikacije za uporabu u medicinskoj praksi.

Opasnost od nedostatka kisika

Liječnici nazivaju hipoksiju nedostatak kisika u tijelu. Ovo se stanje vrlo rijetko razvija kao neovisna patologija. Međutim, ona prati mnoge bolesti. Zbog nedostatka kisika, prehrana tkiva se pogoršava i proces ozdravljenja kasni.

Hipoksija dovodi do sljedećih negativnih posljedica za tijelo:

  1. Dovod krvi u mozak se pogoršava, izazivajući različite neurološke poremećaje.
  2. Stanice emitiraju nedovoljno energije potrebne za vitalne funkcije organizma. Osoba doživljava snažnu slabost i umor.
  3. U tijelu se akumuliraju slobodni radikali, oštećujući stanične stijenke.

Nedostatak kisika najčešće se razvija kod bolesti srca i krvnih žila, te intoksikacije i patologija dišnog sustava. U tim slučajevima liječnici propisuju antihipoksante.

Načelo djelovanja antihipoksansa

Koji je antihipoksični učinak lijeka? Lijekovi iz ove skupine imaju sljedeće učinke na tijelo:

  1. Antihipoksanti poboljšavaju energetski metabolizam u stanicama zahvaćenim hipoksijom.
  2. Lijekovi sprječavaju smanjenje proizvodnje adenozin trifosfata (ATP) u stanicama. Ova tvar je izvor energije za razne biokemijske reakcije u tijelu.
  3. Lijekovi potiču metabolizam glukoze i time poboljšavaju stanično disanje.
  4. Antihipoksični lijekovi jačaju stanične membrane.

Važno je zapamtiti da se hipoksija nikad ne razvija kod zdrave osobe. Ovo je stanje samo jedna od manifestacija mnogih bolesti. Lijekovi koji poboljšavaju apsorpciju kisika u tijelu mogu se koristiti samo za simptomatsku terapiju. Antihipoksanti ne utječu na sam uzrok nedostatka kisika. Ovi lijekovi mogu se koristiti samo kao dio sveobuhvatnog liječenja.

Antioksidanti i antihipoksanti: razlike

Za uklanjanje učinaka nedostatka kisika koriste se antioksidanti i antihipoksični lijekovi. Što je to? Antioksidanti inhibiraju stvaranje slobodnih radikala. Tako se bore s učincima nedostatka kisika. Antihipoksanti poboljšavaju metabolizam energije i prehranu tkiva.Obje skupine lijekova uklanjaju negativne učinke hipoksije, ali na različite načine.

Izvući jasnu liniju između ove dvije vrste lijekova prilično je teško. Mnogi antihipoksični lijekovi imaju dodatno antioksidativno djelovanje. Oni ne samo da mogu poboljšati stanično disanje, već i vežu štetne radikale. Indikacije za uporabu antioksidanata i antihipoksansa približno su iste.

Vrste lijekova

Najčešće, liječnici pacijentima propisuju lijekove izravnog antihipoksičnog djelovanja. Što je to? Takva sredstva poboljšavaju metabolizam u oštećenim stanicama, potiču metabolizam glukoze i izlučuju metaboličke produkte mliječne kiseline. Često ti lijekovi imaju dodatni antioksidativni učinak. Povećavaju efikasnost i aktivnost osobe. Ova skupina lijekova uključuje:

  • „Meldonij”.
  • "Aktovegin".
  • "Citoflavin".
  • "Preductal".
  • "Citokrom C".
  • nootropni lijekovi (Vinpocetin, Piracetam, Fezam).

Ovo nije potpuni popis antihipoksičnih lijekova. Postoji mnogo takvih lijekova. Dali smo samo one alate koji se najčešće koriste u medicinskoj praksi.

U rijetkijim slučajevima liječnici propisuju lijekove neizravnog antihipoksičnog djelovanja. Što je to? Lijekovi iz ove skupine smanjuju potrebu za kisikom u tkivu smanjujući intenzitet metaboličkih procesa. Kao rezultat toga, osoba povećava otpornost na hipoksiju, ali istodobno se učinkovitost i aktivnost značajno smanjuju. Takvi lijekovi pomažu tijelu da prođe privremenu hipoksiju bez štetnih učinaka. Ova skupina lijekova uključuje hipnotike, sredstva za smirenje i druge lijekove sa sedativnim učinkom.

Glavna indikacija za uporabu antihipoksansa je pogoršanje opskrbe kisikom u tkivima tijela. Ovi lijekovi propisani su za sljedeće patologije:

  • zatajenje srca
  • poremećaji moždane cirkulacije,
  • šok i koma,
  • respiratorni poremećaji,
  • anemije različitih etiologija,
  • akutno trovanje
  • kolaps,
  • hipoksija u trudnica.

U nastavku dajemo kratki pregled najčešćih antihipoksičnih lijekova.

Aktivna komponenta ovog lijeka je gama-butirobetain. Ova tvar ima prirodno podrijetlo, prisutna je u stanicama ljudskog tijela. Lijek ima izravan antihipoksični učinak, potiče protok kisika u tkivo. Najčešće je "Meldonium" propisan za kardiovaskularne patologije:

  • infarkt miokarda,
  • kardiomiopatija,
  • angina pektoris,
  • udar.

Lijek je indiciran smanjenim učinkom, umorom, kao i tijekom povlačenja tijekom alkoholizma. Ne smiju ga koristiti osobe s povišenim intrakranijalnim tlakom i trudnice.

Ovaj lijek je sportašima zabranjeno uzimati prije natjecanja, jer lijek ima izražen stimulativni učinak i odnosi se na doping. Važno je zapamtiti da se prilikom uzimanja velikih doza lijeka njegov aktivni sastojak može utvrditi u tijelu za 6 mjeseci.

Cijena "Meldony" u ljekarnama kreće se od 120 do 270 rubalja. Lijek se također može naći u prodaji pod trgovačkim nazivom "Mildronat" ili "Mildrocard".

Ovaj alat ima prirodni sastav. Napravljen je od krvi teladi. Lijek ima izražena antihipoksična svojstva. Poboljšava unos kisika u stanice. Actovegin također štiti neurone od oštećenja, potiče mikrocirkulaciju krvi u žilama i pozitivno utječe na kognitivne funkcije.

Lijek se najčešće koristi u neurološkoj praksi za sljedeće patologije:

  • ishemijski moždani udar
  • poremećaji cerebralne cirkulacije,
  • senilna demencija
  • dijabetička polineuropatija.

Ovaj je alat slabo toksičan i ima mali popis kontraindikacija. Ne može se koristiti samo kod alergija na aktivni sastojak. Trudnicama se lijek može uzimati samo na recept i pod strogim liječničkim nadzorom.

Ovaj se alat proizvodi u obliku tableta, otopina za injekcije i masti. Cijena lijekova kreće se od 500 do 2000 rubalja. To ovisi o obliku doziranja i otpuštanja lijeka.

"Citoflavin"

Ovo je kombinirani lijek koji sadrži nekoliko aktivnih sastojaka:

  1. Vitamini B2 i PP. Ove tvari potiču proizvodnju enzima koji sudjeluju u staničnom disanju.
  2. Sućinska kiselina. Ovaj spoj nalazi se u stanicama ljudskog tijela. Neophodna je za razmjenu tkiva plinova i sintezu energije.
  3. Inozin. Ovaj sastojak potiče proizvodnju ATP-a u stanicama.

Lijek poboljšava metabolizam u mozgu, potiče mentalnu aktivnost i uklanja poremećaje pamćenja. Koristi se u sljedećim patologijama:

  • posljedice moždanog udara
  • cerebralna ishemija,
  • ateroskleroza,
  • encefalopatije različitih geneza,
  • astenija.

Lijek se ne smije uzimati tijekom trudnoće i dojenja, kao i kod gihta i bolesti bubrega. Takve kontraindikacije navedene su u uputama za uporabu citoflavina. Cijena lijeka u trgovačkim lancima je od 500 do 1000 rubalja.

Djelatna tvar ovog lijeka je trimetazidin. Lijek utječe prvenstveno na srčani mišić. Podržava metabolizam u stanicama miokarda tijekom ishemije. "Preductal" se koristi u kardiološkoj praksi za liječenje sljedećih patologija:

Ovaj lijek ne kontrolira bol tijekom srčanog udara. To samo poboljšava dotok kisika u tkivo. Stoga se ovaj alat ne uzima u obzir. kao lijek prve linije za ishemiju miokarda. Koristi se samo kao dio složenog liječenja.

"Preductal" može izazvati neželjene simptome. Može izazvati poremećaje pokreta, poput sindroma "nemirnih nogu", drhtavice, manifestacije parkinsonizma, poremećaja koordinacije pokreta. Stoga se lijek mora koristiti s oprezom. Ovaj je lijek strogo kontraindiciran bolesnicima s Parkinsonovom bolešću, zatajenjem bubrega i trudnicama.

Cijena lijekova u ljekarnama - 1400 - 2000 rubalja. U prodaji možete pronaći i njegov analog - Trimetazidin-MB, koji je mnogo jeftiniji (oko 150 rubalja).

"Citokrom C"

Lijek sadrži bjelančevine, slične strukture po hemoglobinu u krvi. Ova tvar se dobiva iz srčanog mišića svinja ili goveda. "Citokrom C" ubrzava stanični metabolizam i uklanja gladovanje kisika tkivom.

Lijek se oslobađa u obliku otopine za injekcije. Ima prilično širok raspon djelovanja. Koristi se ne samo za ishemiju miokarda i mozga. "Citokrom C" smanjuje hipoksiju kod sljedećih bolesti:

  • asfiksija kod beba
  • trovanje etanolom i psihotropima,
  • upala pluća,
  • bronhijalna astma,
  • ozljede,
  • virusni hepatitis.

Lijek je kontraindiciran u slučaju alergije na životinjski serum, kao i tijekom trudnoće i dojenja. Cijena lijekova u ljekarnama iznosi oko 1.100 rubalja.

Ova skupina lijekova poboljšava opskrbu krvlju u mozgu i time eliminira hipoksiju. Nootropici potiču središnji živčani sustav, poboljšavaju pamćenje i mentalne sposobnosti. Koriste se za složeno liječenje poremećaja cerebralne cirkulacije, kao i za monoterapiju protiv astenije i prekomjernog rada.

Popis nootropnih antihipoksanskih lijekova uključuje:

  1. "Vinpocetin" ("Kavinton"). Ovaj lijek se temelji na ekstraktu periwinkle. Selektivno potiče cerebralnu cirkulaciju. Kao rezultat toga, kisik ulazi upravo u ona tkiva koja su posebno pogođena hipoksijom. Lijek se ne smije uzimati u teškim oblicima moždanog udara, ishemije srca, aritmija i tijekom trudnoće.
  2. "Piracetam" ("Nootropil"). Ovaj alat poboljšava metabolizam u stanicama mozga. Pozitivno utječe na pamćenje, performanse i razmišljanje. "Piracetam" sprečava negativne učinke hipoksije. Lijek koriste u svojoj praksi liječnici različitih specijalnosti: neurolozi, psihijatri, narkolozi. Međutim, pacijenti s aterosklerozom trebali bi izbjegavati uzimanje takvih lijekova, jer oni mogu ubrzati razvoj demencije. Također, lijek je kontraindiciran kod neuroze, jer može povećati anksioznost.
  3. "Fezam". Kombinirani lijek na bazi piracetama i cinnarizina. Jedan je od najmoćnijih antihipoksanata među nootropicima. Istodobno potiče metabolizam u mozgu i širi krvne žile. Nuspojava lijeka je povećana pospanost. Ovaj učinak povezan je sa sedativnim učinkom cinnarizina.

Zaključak

Lijekovi s antihipoksičnim djelovanjem nužni su u liječenju ishemijskih stanja. Oni sprječavaju opasne učinke gladovanja kisikom. Međutim, takvi se sredstva ni u kojem slučaju ne mogu samostalno koristiti. Uostalom, svaki antihipoksični lijek ima niz kontraindikacija i nepoželjnih učinaka. Mogu se uzimati samo na recept, nakon što je hipoksija potvrđena dijagnostičkim studijama.

Indeks opisa lijeka

Li oksibat
Natrijev oksibat
INN nedostaje

  • hypoxen
  • histochrome
  • meksidol
  • mildronat
  • emoksipin
U patogenezi mnogih bolesti oralne sluznice (gingivitis, ulcerozni stomatitis itd.) Ključnu ulogu igra parodontno i koštano tkivo, hipoksija tkiva i porast oksidacije slobodnim radikalima, što dovodi do povećanja peroksidacije lipida, oslobađanja enzima i upalnih posrednika (serotonin, histamin , PG, bradikinin itd.), Koji imaju prooksidativni učinak.

Tijekom hipoksije tkiva, antihipoksanti i antioksidanti uvode se u kompleksnu terapiju bolesti maksilofacijalne regije, koje poboljšavaju oksigenaciju tkiva ili povećavaju njihovu otpornost na nedostatak kisika, inhibiraju oksidaciju slobodnim radikalima, povezuju nastale slobodne radikale i doprinose njihovoj eliminaciji. Svi lijekovi ove skupine u određenoj mjeri posjeduju i antioksidativna i antihipoksantna svojstva. Međutim, neki lijekovi imaju antioksidativni učinak (emoksipin, histokrom, hipoksen, blagoronat), a drugi lijekovi - antihipoksant (litijev oksibat, natrijev oksibat).

Antioksidanti se dijele na lijekove izravnog djelovanja, inhibiraju oksidaciju slobodnih radikala (hipoksen, tokoferoli, askorbinska kiselina, ubikinon ili koenzim Q, pripravci Eleutherococcus itd.) I neizravnog djelovanja koji sudjeluju u sintezi enzima biooksidanata koji stimuliraju aktivnost fiziološkog antioksidantnog sustava (metionin i isti će se način upotrebljavati na isti način. , preparati s cistaminom, selenom itd.).

Mehanizam djelovanja i farmakološki učinci

Antihipoksanti (lijekovi s izraženim antihipoksantnim učinkom) poboljšavaju iskorištavanje tijela kisikom, smanjuju potrebu za organima i tkivima, povećavajući njihovu otpornost na hipoksiju. Pojačavaju kompenzacijsku aktivaciju aerobne glikolize, smanjuju ozbiljnost inhibicije oksidativnih procesa u Krebsovom ciklusu tijekom hipoksije, povećavaju sadržaj ATP-a i kreatin fosfata, aktiviraju funkciju sintetizacije energije mitohondrija.

Antioksidanti (lijekovi s izraženim antioksidacijskim učinkom) inhibiraju peroksidaciju lipida, utječu na aktivnost membrana vezanih na membranu, recepcijske komplekse, povećavajući njihovu sposobnost vezanja na ligande, poboljšavajući transport medijatora i sinaptički prijenos. Normalizacija procesa slobodnih radikala osigurava se vezanjem slobodnih radikala, iona željeza i bakra koji kataliziraju reakcije slobodnih radikala ili stimuliranjem endogenog antioksidacijskog sustava (glutation-reduktaza, katalaza), što pridonosi obnovi slobodnih radikala u stabilan molekulski oblik koji ne može sudjelovati u procesima auto-oksidacije.

Uz antihipoksične i antioksidacijske učinke, lijekovi ove skupine imaju i druge učinke koji omogućuju njihovu upotrebu u raznim područjima medicine.

Litijev oksibat ima sedativni i normotski učinak, natrijev oksibat ima općeniti anestetik, hipnotički, sedativni, nootropni, anti-šok, opuštajući učinak na središnji mišić. Psihotropni učinci ovih lijekova povezani su s učincima na GABAergički sustav.

Mexidol ima stabilizirajući membranu, nootropno, cerebroprotektivno, adaptogeno, anksiolitičko djelovanje. Potiče opskrbu krvlju, normalizira mikrocirkulaciju, reološka svojstva krvi i metabolizam mozga, aktivira unutarćelijske metaboličke procese, regeneraciju tkiva, obnavlja strukturu i funkciju membrane, utječe na transportne sustave i recepcijske komplekse neurotransmitera (uključujući GABA-benzodiazepin, acetilholin), poboljšava sinaptički prijenos i međusobna povezanost moždanih struktura. Povećava otpornost tijela na učinke štetnih čimbenika, ima protuupalni učinak.

Mildronat ima kardioprotektivni, antianginalni, angioprotektivni učinak. Smanjuje razinu karnitina i transport dugolančanih acila kroz stanične membrane, sprečavajući nakupljanje aktiviranih oblika neoksidiranih masnih kiselina. Kada ishemija sprječava kršenje ATP transporta i aktivira glikolizu. Poboljšava kontraktilnost miokarda, toleranciju na vježbanje, potiče tjelesne i mentalne performanse, poboljšava stanični i humoralni imunitet.

Emoksipin ima antiagregacijske i angioprotektivne učinke. Smanjuje propusnost vaskularne stijenke, viskoznost i zgrušavanje krvi, agregaciju trombocita, poboljšava mikrocirkulaciju, normalizira metabolizam tkiva.

Prenosivost i nuspojave

Natrijev oksibat s uključenjem / uvođenjem može izazvati motoričko i govorno uzbuđenje (nakon oporavka od anestezije), mučninu, povraćanje, respiratorno zatajenje, trzanje mišića udova i jezika.

Li oksibat na početku liječenja mogu uzrokovati dispeptične i disuricke pojave, vrtoglavicu, opće neispravnost, pospanost, slabost mišića, drhtanje (ruke).

mildronat može izazvati dispepsiju, uznemirenost, tahikardiju, hipotenziju, svrbež.

meksidol može izazvati mučninu, gorčinu i suha usta, pospanost.

Hypoxen i Emoxipin ponekad uzrokuju kratkotrajnu uznemirenost, pospanost, povišeni krvni tlak, alergijske reakcije (pruritus, eritem).

Interakcija

Natrijev oksibat pojačava djelovanje analgetskih i anestetičkih sredstava.

Hypoxen nije farmaceutski kompatibilan s drugim lijekovima.

Mildronat pojačava djelovanje srčanih glikozida, nitroglicerina, nifedipina, β-blokatora i drugih antihipertenzivnih i vazodilatatora.

Mexidol pojačava djelovanje neuroleptika, antidepresiva, hipnotika, antikonvulziva i analgetika.

Loading...